【万仪】奥卡西平片(0.3g*20s)-武汉人福药业有限责任公司

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武汉人福药业有限责任公司
  • 产品标准0.3g*20s
  • 产品件装200盒
  • 产品效期2024/12
  • 同意文号国药准字H20040192
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【药品称号】


奥卡西平片


【产品名】


万仪


【英文或拉丁名】


oxcarbazepine tablets


【汉语拼音】


aokaxipingpian


【首要成分】


本品首要成分为奥卡西平,化学称号为:10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯骈[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺


【化学名】


10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯骈[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺


【结构式及分子式、分子量】


结构式名:奥卡西平

分子式:C15H12N2O2
分子量:252.27


【性状】


本品为薄膜包衣片,除掉包衣后为微黄色。


【药理毒理】


药理效果
奥卡西平首要由其10-单羟基代谢产品(MHD)发挥效果。奥卡西平及MHD的效果机制尚不清晰,但体外电生理研讨提示,奥卡西平及MHD可阻断电压灵敏的钠离子通道,安稳处于高度振奋状况的神经细胞膜,按捺神经元重复放电,削减神经激动的突触传递。别的,奥卡西平的抗惊厥效果还与添加钾离子电导和调理高电压激活的钙离子通道有关。奥卡西平及MHD与脑内神经递质或调理受体位点无显着效果。奥卡西平及MHD在动物模型中具有抗惊厥效果,能按捺电影响诱导的强直性发作和药物诱导的阵挛性发作,并能消除恒河猴缓慢局灶性发作或削减复发的频率。在最大电休克实验中,小鼠和大鼠给予奥卡西平或MHD别离为5天和4周,未发作耐受性。
毒理研讨
遗传毒性:奥卡西平在Ames实验中,无代谢活化剂存在时,5个菌株中有一株突变率添加,MHD Ames实验成果为阴性。无代谢活化剂时,奥卡西平缓MHD使CHO染色体畸变和多倍体的发作率添加。奥卡西平缓MHD在我国仓鼠V79细胞实验中未见致基因突变或基因开裂效果,大鼠微核实验成果为阴性。
生殖毒性:大鼠经口给予MHD(50,150,450mg/kg),在最高剂量时(按mg/m2核算,相当于最大引荐人用剂量的2倍)雌性大鼠呈现动情期紊乱,黄体数、着床数、活胎数下降。妊娠大鼠给予相当于最大引荐人用剂量的奥卡西平或MHD时,呈现胎仔结构变形以及其他发育毒性(胚胎逝世和生长缓慢)。妊娠大鼠经口给予奥卡西平(30,300,1000mg/kg),中、高剂量组胎仔变形(面部、心血管、骨骼变形)和变异的发作率添加。高剂量组胚胎-胎仔逝世率添加、胎仔体重下降。中、高剂量组也呈现了母体毒体(体重添加削减以及临床体征改动),但没有依据提示其致畸效果是由母体毒性所继发。家兔经口给予MHD(20,100,200mg/kg),高剂量组(按mg/m2核算,相当于最大引荐人用剂量的1.5倍)胚胎-胎仔逝世率添加,但对母体的毒性很小。妊娠大鼠给予奥卡西平(25,50,150mg/kg),高剂量组F1代呈现持续性体重下降和行为改动(活动削减)。妊娠大鼠给予MHD(25,75,250mg/kg),高剂量组F1代呈现持续性体重下降。
致癌性:在周期为2年的致癌性实验中,小鼠经口给予奥卡西平剂量高达100mg/kg/天,大鼠经口给予奥卡西平缓MHD剂量别离高达250和600mg/kg/天。在小鼠实验中,在剂量≥70mg/kg/天(按mg/m2核算,相当于最大引荐人用剂量的0.1倍)时可剂量依靠性地添加肝细胞腺瘤的发作率。大鼠实验中,雌性大鼠在剂量≥25mg/kg/天(按mg/m2核算,相当于最大引荐人用剂量的0.1倍)时肝细胞腺瘤发作率添加,雄性大鼠和雌性大鼠在MHD剂量别离为600mg/kg/天和≥250mg/kg/地利,肝细胞腺瘤和/或肝细胞瘤发作率添加。大鼠在奥卡西平剂量为250mg/kg/天或MHD剂量≥250mg/kg时,良性睾丸空隙细胞瘤的发作率添加,在MHD剂量为600mg/kg/地利宫颈和阴道颗粒细胞瘤的发作率添加。


【药代动力学】


据文献报导,口服奥卡西平彻底被吸收且大部分被代谢成它的药理活性物10-单羟物代谢物(MHD),其母体的半衰期大约2h,而MHD的半衰期大约是9h,因而MHD是其首要抗癫痫活性物。
空腹条件下给健康男性志愿者单剂服用,均匀tmax为4.5h(规划3~13h)。
在人体总平衡放射性实验中,血浆中未改动的奥卡西平仅占总放射性2%,大约70%是以代谢物MHD存在,其他是少数不重要的代谢物,食物对奥卡西平的吸收速率和吸收量没有影响。
当给患者服用奥卡西平每天2次,接连2-3天就可达MHD的稳态血药浓度,在每天300-2400mg的剂量规划内,稳态时MHD的药代动力学呈线性,并显现剂量相关性。
MHD的表观散布容积是49L。
大约40%的MHD与血清蛋白结合,首要是与白蛋白结合率取决于在合适的医治呈规划的血清浓度,奥卡西平缓MHD都不与α-1-酸糖原蛋白结合。
奥卡西平在肝中被细胞溶质酶敏捷改动为它的10-单羟基代谢物MHD,而后者正是奥卡西平起药理效果的首要物质。MHD通过与葡糖醛酸的结合而被进一步代谢,剩下的(剂量的4%)被氧化成无药理活性的10,11-二羟基代谢物(DHD)。
奥卡西平在体内大部分以其代谢物的方法从肾脏排泄。大于95%的量是从尿中排出,其间包含1%的原形奥卡西平。
从粪便排泄低于服用剂量的4%。
大约口服剂量的80%是以MHD葡糖苷酸(49%)或原形MHD(27%)从尿中排泄,非活性物DHD的量约为3%,MHD和奥卡西平结合物量约为13%。


【适应症】


奥卡西平适用于成人癫痫部分发作病例的独自医治或辅佐医治。也适用于4-16岁儿童癫痫部分发作病例的辅佐医治。


【用法与用量】


1.成人服用
作为辅佐医治剂:开端剂量为600mg/天,分两次服用,假如临床需求,在通过大约一周的距离,可逐步添加600mg/天的最很多;引荐剂量为1200mg/天,分两次服用。日服量超越1200mg/地利,效果增强,但大多数患者因为中枢神经体系的不良反响而不能耐受2400mg/天的剂量,在服用奥卡西平期间,主张细心地调查患者和监测同服的其他抗癫痫药的血液浓度。
转换为独自医治:在开端削减一起服用的其它抗癫痫药物的剂量的一起,患者可转为用本品独自医治。开端剂量为600mg/天,分两次服用。大约在3-6周内彻底停用其它抗癫痫药物,一起在2-4周左右抵达本品的最大服用剂量。依据临床需求,在通过大约一周的距离,可添加600mg/天的最很多,逐步使本品抵达引荐剂量2400mg/天,在转换期内需亲近调查患者。
作为独自医治剂:在开端服本品时,患者未服其它抗癫痫药,开端剂量为600mg/天,分两次服用。然后每三天添加一个300mg/天的量,直抵达1200mg/天的剂量停止。实验证明1200mg/天的剂量是有用的(而当从服用其它抗癫痫药转换为独自服奥卡西平常,其有用剂量为2400mg/天)。
2.儿童(4-16岁)作为辅佐医治:
开端剂量8-10mg/kg,一般不超越600mg/天,分两次服用,两周内达安稳剂量,其剂量与体重的换算如下:
20.0-29kg 900mg/天
29.1-39kg 1200mg/天
>39kg 1800mg/天
肝功能危害的患者
关于有轻至中度肝功能危害的患者,不用进行药物剂量调整。对重度肝功能危害患者未进行过服用本品的临床实验。
肾功能危害的患者
有肾功能危害的患者(肌酐铲除率<30ml/分),本品开端剂量应该是惯例剂量的一半(300mg/日),而且添加剂量时刻距离不得少于一周,直到取得满足的临床效果。有肾功能危害的患者在添加剂量时,有必要进行细心的监测。
遵医嘱。


【不良反响】


据文献报导,在临床实验中,大多数的不良反响是轻到中度,而且是一过性的,首要发作在医治的开端阶段。
对每个体系不良反响特性的点评是依照本品临床实验中呈现的不良事情,别的,也加入了在有用病例连续医治项目中的重要临床不良反响陈述和上市后的陈述。
依照CIOMSIII分类估量的不良反响发作频率:很常见≥10%;常见1%~10%;稀有0.1%~1%;稀有0.01%~0.1%;十分稀有<0.01%。
全身反响
很常见:疲惫(12%)
常见:无力
十分稀有:血管神经性水肿,多器官过敏(可表现为皮疹、发热、淋巴结病、肝功能查看反常、嗜酸性细胞增多症和关节痛)
中枢神经体系
很常见:细微头晕(22.6%),头痛(14.6%),嗜睡(22.5%)
常见:不安,记忆力受损,冷漠,共济失调,留意力会集受损,定向力妨碍,郁闷,心情易变(神经质),眼球震颤,震颤。
皮肤
常见:痤疮,掉发,皮疹
不常见:荨麻疹
十分稀有:严峻过敏反响,包含Stevens-Johnson综合征,体系性红斑狼疮
感觉器官
很常见:复视(13.9%)
常见:晕厥,视觉妨碍(例如视力含糊)
心血管体系
十分稀有:心律失常(例如:房室传导阻滞)
胃肠道
很常见:厌恶(14.1%),吐逆(11.1%)
常见:便秘,腹泻,腹痛。
血液体系
不常见:白细胞削减症
十分稀有:血小板削减症
肝脏
不常见:转氨酶或/和碱性磷酸酶水平升高
十分稀有:肝炎,拜见[留意事项]。
代谢和营养妨碍
常见:特别临床状况下的低钠血症,特别易发作于老年人,拜见[留意事项]。
十分稀有:伴有下列状况的症状性低钠血症:痫性发作,定向力妨碍,认知力下降,脑病(其它不良反响见中枢神经体系),视觉妨碍(例如,视力含糊),吐逆,厌恶。
在特别临床状况下,在运用本品医治过程中,会发作抗利尿激素不适当排泄综合征(SIADH),拜见[留意事项]。


【禁忌症】


1.已知对本品任何成份过敏的患者。
2.房室传导阻滞者。


【留意事项】


对卡马西平过敏的患者,在运用本品医治过程中,也或许发作过敏反响(如严峻的皮肤反响)。卡马西平缓奥卡西平的穿插过敏反响率为25-30%,拜见[不良反响]。
过敏反响也能够发作在对卡马西平没有过敏史的患者,作为一条准则,在初次呈现过敏反响征象的时分,应该当即停用本品,拜见[不良反响]。
可达2.7%的患者运用本品医治时,血清钠会下降到125mmol/L以下,但常常没有临床症状,并不需求改动医治。假如考虑临床干涉,来自临床实验的经历显现,削减或许停用本品,或许对患者采纳保存医治(例如:削减液体的摄入),血清钠水平都会回到正常基线以上。以下状况需留意:有肾脏疾病并需求摄入很多液体的患者;有低钠血症的患者;一起运用能下降血钠水平的药物(例如:利尿剂,去氨加压素)或许是运用非甾体抗炎药(例如:吲哚美辛)医治的患者,在开端用本品前应该测定血清钠水平,开端医治今后大约两周测定血清钠水平。然后,在医治的前三个月中,每隔一个月,或许依据临床需求测定血清钠水平。关于上述说到的风险要素在老龄患者中应愈加留意

  

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